Ce face meldonium? Descrierea substanței active meldonium, instrucțiuni de utilizare, contraindicații. Meldonium - efect asupra organismului.
Scăpați de papiloamele periculoase PENTRU ÎNTÂND
O modalitate simplă și dovedită de a scăpa de papiloame și negi fără consecințe periculoase. Aflați cum >>
Meldonium - efect pentru sportivi
Din cauza scandalului de dopaj în sport cu Meldonium, interesul pentru acest medicament a crescut. Chiar și cei care nu știau despre existența unui astfel de medicament sunt acum interesați de întrebarea dacă Meldonium este în sport ca drog. Astăzi vă vom spune totul despre motivul pentru care trebuie să utilizați Meldonium în sport și cât de mult este excretat din organism.
Meldonium este un medicament anti-ischemic utilizat clinic pentru tratamentul anginei pectorale, infarctului miocardic și insuficienței cardiace cronice. Toate substanțele din programul de monitorizare sunt evaluate pentru a determina dacă au efecte de îmbunătățire a performanței și, dacă se consideră necesar, sunt dezvoltate teste anti-doping pentru aceste substanțe.
O revizuire a literaturii de specialitate a arătat că meldonium este un medicament anti-ischemic eficient cu utilizare ulterioară în imunomodulare și în tratamentul tulburărilor neurodegenerative și al bolilor bronhopulmonare. Meldonium este un analog structural al precursorului carnitinei, gama-butirobetina. Carnitina este un regulator cheie al metabolismului grăsimilor, deoarece este necesară pentru a transporta acizii grași în mitocondrii pentru defalcare. acizi grași prin beta oxidare. Meldonium influențează metabolismul carnitinei prin inhibarea biosintezei și transportului acesteia, iar acest lucru protejează mitocondriile de a fi supraîncărcate cu metaboliți ai acizilor grași.
Cum funcționează Meldonium în sport
Meldonium este medicament, care vă permite să normalizați metabolismul energetic al celulelor în timpul ischemiei, hipoxiei. Prin urmare, inițial a fost folosit pentru a trata ischemia, angina pectorală și afectarea alimentării cu sânge a creierului. De asemenea, acest medicament este capabil să încetinească necroza tisulară în infarctul miocardic, să mărească imunitatea celulară și umorală.
Meldonium crește, de asemenea, expresia genelor asociate cu metabolismul glucozei și, prin urmare, stimulează oxidarea aerobă a glucozei. Această privare de oxigen poate fi de un beneficiu enorm în condiții de hipoxie. Cele mai evidente beneficii au fost observate în tratament boala coronariană inima, dar există dovezi care sugerează că meldonium poate fi la fel de benefic în condițiile scăzute de oxigen cauzate de exerciții fizice intense.
O analiză a efectului Meldonium asupra performanței la exerciții a enumerat următoarele beneficii. Unele dintre efectele de mai sus publicate în articolul de revizuire au fost prezentate în acest studiu. Din păcate, o mulțime de cercetări pe acest subiect sunt publicate numai în limba rusă. Alte cercetare rusă, tradus în Limba engleză a arătat o îmbunătățire semnificativă a înotului șobolanului după suplimentarea cu Meldonium.
Acest medicament este un agent metabolic, un analog structural al gamma-butirobetinei. Prin urmare, ajută la susținerea metabolismului energetic. organe interne, are un efect stimulator asupra sistemului nervos central. Datorită acestor proprietăți, Meldonium este foarte popular în sport.
Utilizarea Meldonium în sport vă permite să restabiliți echilibrul între livrarea și utilizarea oxigenului în celule. Ca urmare, organismul are nevoie de mult mai puțin oxigen în timpul exercițiilor fizice pentru a obține energie. De asemenea, resursele energetice ale sportivului sunt restabilite mult mai repede.
Ambele teste utilizează o probă de urină - primul este ușor compatibil cu testarea în curs pentru alte substanțe în laboratoarele anti-doping și poate fi folosit pentru screening un numar mare probe, în timp ce al doilea este mai specific pentru meldonium și poate determina fără ambiguitate prezența acestuia în probă.
Absorbție, excreție, efecte secundare
Acest lucru este prezentat în graficul de mai jos. Imagine. Rezultatele Mildronate în probele oficiale de control antidoping și distribuția între prize în afara competiției și în afara competiției, gen și tip de sport. Au fost și 2 pozitive pentru biatleții ucraineni destul de zgomotoși. Se raportează că un medic ucrainean ar fi fost implicat în transportul acestei substanțe în Etiopia, astfel încât să putem vedea mai multe emoții pozitive la sportivii etiopieni. Katyusha Ryder, Eduard Vorganov, interzis pentru Melodonia.
Medicamentul Meldonium funcționează și în sport ca gamma-butirobetine. Accelerează transmiterea excitației nervoase. Ca urmare, metabolismul este accelerat, mușchii încep să lucreze mai bine. Meldonium în sport permite oamenilor să-și folosească capacitățile la maximum.
În plus, Meldonium în culturism și alte sporturi ajută o persoană să facă față unui efort fizic mare. Sportivii au luat adesea acest medicament înainte de competiții pentru a-și îmbunătăți starea neuropsihiatrică.
Trebuie sa fie cele mai bune canale pentru avertizorii anonimi ai sportivilor. Apoi au nevoie de mai multă forță de muncă în laboratoare, pentru ca testele să se dezvolte mai repede. Ele trebuie adăugate de îndată ce există semne de creștere a eficienței, sau trucurile de droguri vor fi întotdeauna cu un pas înainte, în zona lor gri în continuă schimbare și în continuă expansiune.
Efectele farmacologice ale meldoniului: mecanisme biochimice și biomarkeri ai activității cardiometabolice. Mildronatul crește capacitatea aerobă a sportivilor prin efectul de reducere a carnitinei. Mildronatul afectează performanța fizică în rândul judokailor cu înaltă calificare.
- Compoziție farmaceutică pentru îmbunătățirea performanței fizice.
- Citoprotectorii și aplicarea lor în medicina sportivă.
Meldonium: efect pentru sportivi
Meldonium în timpul sportului vă permite să creșteți viteza de mișcare, dexteritatea, ceea ce este deosebit de important pentru persoanele implicate în sporturi aerobe.
Dar principalul caracteristici benefice Meldonium pentru sportivi - îmbunătățirea metabolismului la nivel celular, prevenirea acumulării de acizi grași, înrăutățirea sintezei carnitinei. În plus, acest medicament ajută la prevenirea suprasolicitarii.
El a adăugat: „Există un potențial de îmbunătățire a performanței al substanței și a fost descrisă ca un instrument pentru a promova recuperarea și pentru a îmbunătăți capacitatea fizică și mentală”. Tevis a spus că medicamentul este cel mai răspândit în țările din Europa de Est. Faptul că substanța este disponibilă ca medicament pe bază de prescripție medicală, precum și fără rețetă în anumite formulări și este aprobată într-o astfel de substanță doar în țările est-europene și baltice, probabilitatea ca un sportiv care provine din această regiune să aibă mai multe contacte. cu acest tip de substanță.
Meldonium pentru culturism are următoarele rezultate: prevenirea suprasolicitarii, supraantrenamentului, îmbunătățit nutriția musculară, crescând eficacitatea antrenamentului. Rețineți că Meldonium în culturism nu afectează în niciun fel creșterea musculară.
Ca efect suplimentar, Meldonium pentru sportivi produce un efect general de întărire, îmbunătățește memoria, abilitățile mentale și ajută organismul să suporte mai bine toate condițiile nefavorabile.
Este o consecință logică, a spus el. În prezent, și alte companii fac acest lucru. Gestionați setările de e-mail. . În schimb, a fost vândut în Rusia și fostele state Uniunea Sovieticăîn principal pentru tratamentul afecțiunilor cum ar fi angina pectorală și atacurile de cord în care inima nu primește suficient oxigen.
Grindeks a spus că nu a aplicat pentru aprobarea medicamentelor în Statele Unite, deoarece ar necesita studii clinice costisitoare. O întrebare este modul în care Sharapova, care locuiește în principal în Florida, obține drogul.
Meldonium pentru sport: instrucțiuni de utilizare
Doza de Meldonium pentru sport diferă de administrarea acestui medicament în timpul anginei pectorale, infarctului miocardic, patologiei vasculare și a altor boli ale sistemului cardiovascular.
Meldonium în sport este prescris într-o cantitate de 500 până la 1000 mg de 2 ori pe zi înainte de antrenament. Vă recomandăm să luați medicamentul dimineața, deoarece poate provoca reacții incitante. Sportivii trebuie să ia Meldonium timp de 10-14 zile în perioada competiției, în perioada pregătitoare, perioada poate fi mărită la 21 de zile.
O purtătoare de cuvânt a Food and Drug Administration a declarat că este ilegal să se importe droguri neautorizate în Statele Unite. Dar agenția va permite importurile pentru uz personal în anumite situații, cum ar fi dacă medicamentul este utilizat pentru o afecțiune gravă pentru care tratament eficient nu este disponibil în Statele Unite. În general, în aceste cazuri este permisă doar o ofertă de trei luni.
Sharapova a spus că i s-a prescris medicamentul pentru a trata afecțiuni, inclusiv deficit de magneziu, electrocardiograme neregulate și prediabet. Unii experți au spus că nu văd cum meldonium va ajuta neapărat aceste afecțiuni. A. a aprobat multe medicamente pentru boli de inima si diabet.
Rețineți că atunci când soluția este administrată intravenos, doza unică maximă nu trebuie să depășească 0,5 g. Dacă luați capsule, acestea sunt absorbite de organism din tractul gastrointestinal.
Mulți sportivi sunt, de asemenea, interesați de întrebarea cât de mult Meldonium este excretat din organism. 6 ore este exact timpul pentru retragerea Meldonium din organism. În acest timp, principalul ingredient activ este aproape complet excretat de rinichi.
Meldonium pare să funcționeze prin inhibarea sintezei unei substanțe numite carnitină, care celulele din organism trebuie să ardă grăsimile pentru energie. Dar când celulele nu primesc suficient oxigen, pot trece la arderea glucozei în loc de grăsimi. Glucoza produce mai multă energie pentru suma dată oxigen decât grăsime.
„Glucoza este mai eficientă atunci când ai oxigen limitat”, a spus dr. Hiatt, cardiolog și profesor la Facultatea de Medicină de la Universitatea din Colorado. Acest lucru poate explica de ce medicamentul ar ajuta oamenii ale căror celule ale inimii nu primesc suficient oxigen. Un studiu randomizat controlat a constatat că utilizarea meldonium a crescut numărul de pacienți cu angină pectorală sau dureri în piept din cauza fluxului sanguin inadecvat către inimă, fiind capabili să meargă pe bicicleta staționară.
Contraindicații la utilizarea Meldonium
- Creșterea presiunii intracraniene;
- Boli a sistemului cardio-vascular(sub supraveghere strictă medicală);
- Vârsta până la 18 ani;
- Femeile în timpul sarcinii și alăptării;
- Intoleranță individuală la medicament.
Efecte secundare ale Meldonium sub formă de tahicardie, modificări tensiune arteriala, tulburările de somn pot apărea la supradozaj. Pot exista și semne de otrăvire.
De asemenea, ar putea sugera teoretic de ce medicamentul ar ajuta sportivii. La stres maxim, este posibil ca celulele lor să nu aibă suficient oxigen. Utilizarea medicamentului poate ajuta la schimbarea celulelor pentru a arde glucoza. În general, dacă cineva este implicat într-o activitate de tip sprint pe termen scurt, persoana respectivă va folosi de obicei glucoză, deoarece este mai disponibilă și acest lucru metoda eficienta generează rapid energie, - a spus Dr. Eric Brass, profesor de medicină la UA, care a studiat efectele carnitinei.
Cu toate acestea, Brass a spus că nu este clar dacă acest lucru se întâmplă cu adevărat la sportivi. „Știința din spatele multor dintre acești compuși care îmbunătățesc performanța este limitată, părtinitoare și supusă interpretării greșite”, a spus el. Mai multe studii despre meldonium au fost făcute la șobolani și publicate numai în rusă.
Mijloace care îmbunătățește metabolismul, un analog al gamma-butirobetinei. Suprimă gama-butirobetain hidroxinaza, inhibă sinteza carnitinei și transportul acizilor grași cu lanț lung prin membranele celulare, previne acumularea în celule a formelor activate de acizi grași neoxidați - derivați ai acilcarnitinei și acilcoenzimei A.
Complicarea imaginii este că unii sportivi constată că ajută la creșterea eficacității carnitinei prin luarea de suplimente. Dar dacă creșterea carnitinei este bună, aceasta ar însemna că scăderea carnitinei, care se presupune că ar cauza meldonium, ar putea înrăutăți performanța atletică.
„Pot vedea doar o lipsă de inhibiție a carnitinei la un atlet sănătos”, a spus Hiatt. Cu toate acestea, este posibil ca stimularea carnitinei să fie bună pentru anumite tipuri activitate, în timp ce epuizarea poate fi mai bună pentru exploziile bruște de energie.
În condiții de ischemie, restabilește echilibrul proceselor de livrare a oxigenului și consumul acestuia în celule, previne încălcarea transportului ATP; în același timp, activează glicoliza, care se desfășoară fără consum suplimentar de oxigen. Ca urmare a scăderii concentrației de carnitină, gamma-butirobetina, care are proprietăți vasodilatatoare, este sintetizată intens. Mecanismul de acțiune determină varietatea efectelor sale farmacologice: creșterea eficienței, reducerea simptomelor de suprasolicitare psihică și fizică, activarea imunității tisulare și umorale, efect cardioprotector.
Grindeks a spus că nu crede că utilizarea meldonium ar trebui interzisă sportivilor. El a spus că medicamentul a funcționat în principal prin reducerea daunelor celulare care pot fi cauzate de anumite produse secundare ale carnitinei.
Meldonium este folosit pentru a preveni moartea celulelor ischemice, nu pentru a crește eficiența celulelor normale, se arată în comunicat. „Meldonium nu poate îmbunătăți performanța atletică, dar poate opri deteriorarea țesuturilor în cazul ischemiei”, care este o lipsă a fluxului sanguin către inimă.
În cazul leziunii miocardice ischemice acute, încetinește formarea unei zone necrotice, scurtează perioada de reabilitare. În insuficiența cardiacă, crește contractilitatea miocardică, crește toleranța la activitate fizica, reduce frecvența atacurilor de angină pectorală. În tulburările ischemice acute și cronice ale circulației cerebrale, îmbunătățește circulația sângelui în focarul ischemiei, favorizează redistribuirea sângelui în favoarea zonei ischemice. Eficient în patologia vasculară și distrofică a fundului de ochi. Are efect tonic asupra sistemului nervos central, elimină tulburările funcționale din sistem nervos la pacienţii cu alcoolism cronic cu sindrom de sevraj.
Fenomul rusesc de tenis Maria Sharapova a făcut instantaneu cu ea un celebru medicament numit meldonium. Peste o sută de alți sportivi internaționali au fost arestați și pentru noua substanță interzisă, dar credibilitatea stelară a Șarapovei a pus în joc presupusul drog pentru inimă. Acum, că au fost chemați atât de mulți profesioniști, medicii sunt îngrijorați că meldonium își face drum către amatorii care își doresc un avantaj. „Odată cu noua vizibilitate a acestui medicament, mulți oameni îl încearcă”, spune dr. Thompson, șeful de cardiologie la Spitalul Hartford din Connecticut. „Vom afla în curând despre efecte secundare meldonium.
Farmacocinetica
După administrare orală, este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 78%. C max în plasmă se atinge la 1-2 ore după administrare. Biotransformat în organism cu formarea a doi metaboliți principali, care sunt excretați de rinichi. T 1/2 este de 3-6 ore și depinde de doză.
Indicatii
Pentru administrare orală sau intravenoasă: ca parte a terapiei complexe pentru boala coronariană (angină pectorală, infarct miocardic), insuficiență cardiacă cronică, cardiomiopatie dishormonală; ca parte a terapiei complexe a tulburărilor acute și cronice ale circulației cerebrale (accidente vasculare cerebrale și insuficiență cerebrovasculară); scăderea performanței, suprasolicitarea fizică (inclusiv la sportivi), perioada postoperatorie pentru a accelera reabilitarea; sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică pentru alcoolism).
De aceea ar trebui să te gândești de două ori să fii primul porcușor de Guineea. Problemă: Există foarte puține studii publicate care să demonstreze eficacitatea sau siguranța acestuia. Majoritatea cercetărilor au fost făcute pe rozătoare, iar un studiu uman notabil a fost încă prea mic și prea scurt pentru a oferi răspunsuri definitive. Este folosit în principal în Rusia, Ucraina și Europa de Est unde se vinde fără prescripție medicală.
Deși problema medicamentului rămâne încă, acesta pare să aibă un mecanism clar de acțiune care poate ajuta atât inima, cât și performanța atletică. Acest lucru reduce stresul oxidativ și deteriorarea celulelor, în timp ce corpul dumneavoastră folosește energia mai eficient. Din aceste motive, Kopacek spune că este posibil ca meldonium să îmbunătățească performanța atletică și să reducă timpul de recuperare după efort. Dar din nou, toate acestea sunt culese din studiile pe animale și din alte teste de calitate scăzută, așa că ea insistă că nu există nicio garanție.
Pentru administrare parabulbară: tulburări circulatorii acute la nivelul retinei, hemoftalmie și hemoragii retiniene de diverse etiologii, tromboze ale venei centrale retiniene și ramurile sale, retinopatie de diverse etiologii (inclusiv diabetic și hipertensiv) - numai pentru administrare parabulbară.
Contraindicatii
Creșterea presiunii intracraniene (inclusiv în încălcarea fluxului venos, tumori intracraniene), sarcină, alăptare ( alaptarea), pentru copii și adolescent sub 18 ani, hipersensibilitate la meldonium.
Dozare
În legătură cu posibilitatea de a dezvolta un efect incitant, se recomandă utilizarea acestuia dimineața. Doza este stabilită individual în funcție de indicații și cale de administrare.
Atunci când se administrează oral, o singură doză este de 0,25-1 g, frecvența administrării și durata tratamentului depind de indicații.
Când se administrează intravenos, doza este de 0,5-1 g 1 dată/zi, durata tratamentului depinde de indicații.
Parabulbarno introduceți 0,5 ml de injecție cu o concentrație de 500 mg / 5 ml timp de 10 zile.
Efecte secundare
Din partea sistemului cardiovascular: rar - tahicardie, modificări ale tensiunii arteriale.
Din partea sistemului nervos central: rar – agitatie psihomotorie.
Din lateral sistem digestiv: rareori - simptome dispeptice.
Reactii alergice: rareori - mâncărime, roșeață, erupție cutanată, umflare.
interacțiunea medicamentoasă
La cerere comună meldonium sporește efectul medicamentelor antianginoase, al unor medicamente antihipertensive, al glicozidelor cardiace.
Odată cu utilizarea simultană a meldonium cu nitroglicerină, nifedipină, alfa-blocante, agenți antihipertensivi și vasodilatatoare periferice, se poate dezvolta tahicardie moderată, hipotensiune arterială (cu aceste combinații, este necesară prudență).
Instrucțiuni Speciale
A se utiliza cu prudență în afecțiuni ale ficatului și/sau rinichilor, în special pentru o perioadă lungă de timp.În caz de afectare a funcției renale
Utilizați cu prudență în bolile de rinichi, mai ales pentru o perioadă lungă de timp.
Pentru afectarea funcției hepatice
Utilizați cu prudență în bolile hepatice, mai ales pentru o perioadă lungă de timp.