Na co wpływa meldonium? Opis substancji czynnej meldonium, instrukcja użycia, przeciwwskazania. Meldonium - wpływ na organizm.
Pozbądź się niebezpiecznych brodawczaków NA ZAWSZE
Prosty i sprawdzony sposób na pozbycie się brodawczaków i brodawek bez niebezpieczne konsekwencje. Dowiedz się jak >>
Meldonium - działanie dla sportowców
W związku ze skandalem dopingowym w sporcie z Meldonium wzrosło zainteresowanie tym lekiem. Nawet ci, którzy nie wiedzieli o istnieniu takiego leku, są teraz zainteresowani pytaniem, czy Meldonium jest środkiem dopingującym w sporcie. Dziś opowiemy Ci wszystko o tym, dlaczego Meldonium jest potrzebne w sporcie i ile jest wydalane z organizmu.
Meldonium to lek przeciw niedokrwieniu stosowany klinicznie w leczeniu dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego i przewlekłej niewydolności serca. Wszystkie substancje objęte programem monitorowania są oceniane w celu ustalenia, czy mają działanie poprawiające wydajność, a jeśli zostanie to uznane za konieczne, dla tych substancji opracowywane są testy antydopingowe.
Przegląd literatury wykazał, że meldonium jest skutecznym lekiem przeciw niedokrwieniu, mającym dalsze zastosowanie w immunomodulacji oraz w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych i chorób oskrzelowo-płucnych. Meldonium jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny, gamma-butyrobetainy. Karnityna jest kluczowym regulatorem metabolizmu tłuszczów, wymagającym transportu kwasów tłuszczowych do mitochondriów w celu zniszczenia. Kwasy tłuszczowe poprzez beta-oksydację. Meldonium wpływa na metabolizm karnityny poprzez hamowanie jej biosyntezy i transportu, co chroni mitochondria przed przeciążeniem metabolitami kwasów tłuszczowych.
Jak Meldonium działa w sporcie?
Meldonium jest medycyna, co pozwala normalizować metabolizm energetyczny komórek podczas niedokrwienia i niedotlenienia. Dlatego początkowo stosowano go w leczeniu niedokrwienia, dławicy piersiowej i zaburzeń dopływu krwi do mózgu. Ponadto lek ten jest w stanie spowolnić martwicę tkanek podczas zawału mięśnia sercowego i zwiększyć odporność komórkową i humoralną.
Meldonium zwiększa także ekspresję genów związanych z metabolizmem glukozy i tym samym stymuluje tlenowe utlenianie glukozy. To odtlenienie może być bardzo korzystne w warunkach niedotlenienia. Najbardziej oczywiste korzyści zaobserwowano w trakcie leczenia choroba wieńcowa serce, ale istnieją dowody sugerujące, że meldonium może być równie korzystne w warunkach niskiego poziomu tlenu spowodowanego intensywnymi ćwiczeniami.
W jednym przeglądzie wpływu Meldonium na wydajność ćwiczeń wymieniono następujące korzyści. W tym badaniu zaprezentowano niektóre z wyżej wymienionych efektów opublikowanych w artykule przeglądowym. Niestety, sporo badań na ten temat publikowanych jest wyłącznie w języku rosyjskim. Inny Badania rosyjskie, przetłumaczony na język angielski, wykazały znaczną poprawę pływania szczurów po suplementacji Meldonium.
Lek ten jest środkiem metabolicznym, strukturalnym analogiem gamma-butyrobetainy. Dlatego pomaga wspierać metabolizm energetyczny narządy wewnętrzne, działa stymulująco na centralny układ nerwowy. To właśnie dzięki tym właściwościom Meldonium jest bardzo popularne w sporcie.
Stosowanie Meldonium w sporcie pozwala przywrócić równowagę pomiędzy dostarczaniem i wykorzystaniem tlenu w komórkach. Dzięki temu organizm podczas wysiłku fizycznego potrzebuje znacznie mniej tlenu, aby pozyskać energię. Ponadto zasoby energetyczne sportowca regenerują się znacznie szybciej.
W obu badaniach wykorzystuje się próbkę moczu – pierwszy jest w pełni kompatybilny z bieżącymi badaniami przeprowadzanymi na inne substancje w laboratoriach antydopingowych i może być wykorzystany do badań przesiewowych duża ilość próbki, natomiast druga metoda jest bardziej specyficzna dla meldonium i pozwala jednoznacznie określić jego obecność w próbce.
Wchłanianie, wydalanie, skutki uboczne
Pokazano to na poniższym wykresie. Rysunek. Wyniki Mildronate obejmują oficjalne próbki do kontroli antydopingowej i podział na niekonkurencyjne i niekonkurencyjne korki drogowe, płeć i rodzaj sportu. Były też 2 pozytywne punkty dla dość znanych ukraińskich biathlonistów. Z doniesień wynika, że w transport tej substancji do Etiopii mógł być zaangażowany ukraiński lekarz, dzięki czemu możemy zobaczyć więcej pozytywne emocje wśród etiopskich sportowców. Katyusha Ryder, Eduard Vorganov, zabroniony dla Melodium.
Lek Meldonium działa również w sporcie jako gamma-butyrobetainy. Przyspiesza przekazywanie podniecenia nerwowego. W rezultacie metabolizm przyspiesza, a mięśnie zaczynają lepiej pracować. Meldonium podczas uprawiania sportu pozwala ludziom w pełni wykorzystać swoje możliwości.
Ponadto Meldonium w kulturystyce i innych sportach pomaga osobie radzić sobie z dużym wysiłkiem fizycznym. Sportowcy często przyjmowali ten lek przed zawodami, aby poprawić swój stan neuropsychiczny.
Musi być najlepsze kanały dla anonimowych informatorów sportowców. Następnie potrzebują większej siły roboczej w laboratoriach, aby testy mogły przebiegać szybciej. Należy je dodać, gdy tylko pojawią się oznaki zwiększonej skuteczności, w przeciwnym razie oszuści narkotykowi będą zawsze o krok do przodu w swojej stale zmieniającej się, stale poszerzającej się szarej strefie.
Farmakologiczne działanie meldonium: mechanizmy biochemiczne i biomarkery aktywności kardiometabolicznej. Mildronate zwiększa wydolność tlenową sportowców poprzez działanie redukujące karnitynę. Mildronian wpływa na wydajność fizyczną wysoko wykwalifikowanych judoków.
- Kompozycja farmaceutyczna poprawiająca wydolność fizyczną.
- Cytoprotektory i ich zastosowanie w medycynie sportowej.
Meldonium: działanie dla sportowców
Podczas uprawiania sportu meldonium pozwala zwiększyć prędkość ruchu i zwinność, co jest szczególnie ważne dla osób uprawiających sporty aerobowe.
Ale te główne korzystne cechy Meldonium dla sportowców - poprawia metabolizm na poziomie komórkowym, zapobiega gromadzeniu się kwasów tłuszczowych, pogarsza syntezę karnityny. Ponadto lek ten pomaga zapobiegać zmęczeniu.
Dodał: „Substancja ta może potencjalnie zwiększać wydajność i została opisana jako środek wspomagający powrót do zdrowia oraz poprawiający wydajność fizyczną i psychiczną”. Tiwis powiedział, że narkotyk jest najbardziej rozpowszechniony w krajach Europy Wschodniej. Fakt, że substancja jest dostępna jako lek na receptę, a także bez recepty w niektórych postaciach i jest dopuszczona dla takiej substancji jedynie w krajach Europy Wschodniej i krajach bałtyckich, prawdopodobieństwo, że sportowiec pochodzący z tego regionu będzie miał większy kontakt z tego typu substancji.
Meldonium w kulturystyce ma następujące skutki: zapobieganie zmęczeniu, przetrenowaniu, poprawę zmniejszenie odżywienia mięśni, zwiększenie efektywności treningu. Należy pamiętać, że Meldonium w kulturystyce nie wpływa w żaden sposób na wzrost mięśni.
Jako dodatkowy efekt Meldonium dla sportowców powoduje ogólne działanie wzmacniające, poprawia pamięć, zdolności umysłowe i pomaga organizmowi lepiej tolerować wszelkie niekorzystne warunki.
To logiczna konsekwencja” – stwierdził. Inne firmy teraz tak robią. Zarządzaj ustawieniami poczty e-mail. . Zamiast tego został sprzedany w Rosji i dawne stany związek Radziecki głównie w leczeniu schorzeń takich jak dławica piersiowa i zawał serca, w przypadku których serce nie otrzymuje pomocy Wystarczającą ilość tlen.
Grindeks powiedział, że nie ubiegał się o zatwierdzenie leku w Stanach Zjednoczonych, ponieważ wymagałby on kosztownych badań klinicznych. Pytanie brzmi, w jaki sposób Sharapova, która mieszka głównie na Florydzie, dostaje ten lek.
Meldonium dla sportu: instrukcje użytkowania
Dawkowanie Meldonium w sporcie różni się od przyjmowania tego leku podczas dławicy piersiowej, zawału mięśnia sercowego, patologii naczyń i innych chorób układu sercowo-naczyniowego.
Podczas uprawiania sportu meldonium jest przepisywane w ilości od 500 do 1000 mg 2 razy dziennie przed treningiem. Zalecamy przyjmowanie leku w pierwszej połowie dnia, gdyż może wywołać reakcje stymulujące. Sportowcy muszą przyjmować Meldonium przez 10-14 dni podczas zawodów, w okresie przygotowawczym okres ten można wydłużyć do 21 dni.
Rzeczniczka Agencji ds. Żywności i Leków stwierdziła, że import nieautoryzowanych leków do Stanów Zjednoczonych jest nielegalny. Agencja zezwoli jednak na import do użytku osobistego w określonych sytuacjach, na przykład jeśli lek jest stosowany z powodu poważnej choroby skuteczne leczenie niedostępny w Stanach Zjednoczonych. Zazwyczaj w takich przypadkach dozwolona będzie tylko oferta trzymiesięczna.
Szarapowa powiedziała, że przepisano jej lek w celu leczenia takich schorzeń, jak niedobór magnezu, nieregularne elektrokardiogramy i stan przedcukrzycowy. Niektórzy eksperci stwierdzili, że nie widzą, w jaki sposób meldonium mogłoby pomóc w tych schorzeniach. A. zatwierdził wiele leków na choroby serca i cukrzycę.
Należy pamiętać, że przy podawaniu roztworu dożylnie maksymalna jednorazowa dawka nie powinna przekraczać 0,5 g. W przypadku zażywania kapsułek wchłaniają się one do organizmu z przewodu pokarmowego.
Wielu sportowców jest również zainteresowanych pytaniem, ile Meldonium jest wydalane z organizmu. 6 godzin to dokładnie tyle, ile potrzeba, aby Meldonium zostało usunięte z organizmu. W tym czasie główny składnik aktywny jest prawie całkowicie wydalany przez nerki.
Wydaje się, że meldonium działa poprzez hamowanie syntezy substancji zwanej karnityną, której komórki w organizmie potrzebują do spalania tłuszczu w celu uzyskania energii. Kiedy jednak komórki nie otrzymują wystarczającej ilości tlenu, mogą przestawić się na spalanie glukozy zamiast tłuszczu. Glukoza wytwarza więcej energii podana ilość tlen niż tłuszcz.
„Glukoza jest bardziej skuteczna, gdy masz ograniczony dostęp do tlenu” – powiedział dr Hiatt, kardiolog i profesor w Szkole Medycznej Uniwersytetu Kolorado. To może wyjaśniać, dlaczego lek miałby pomóc osobom, których komórki serca nie otrzymują wystarczającej ilości tlenu. Jedno randomizowane, kontrolowane badanie wykazało, że stosowanie meldonium zwiększa liczbę pacjentów z dławicą piersiową lub bólem w klatce piersiowej wynikającym z niewystarczającego przepływu krwi do serca, którzy mogą jeździć na rowerze treningowym.
Przeciwwskazania do stosowania Meldonium
- Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
- Choroby układu sercowo-naczyniowego(ściśle pod nadzorem lekarza);
- Wiek do 18 lat;
- Kobiety w okresie ciąży i laktacji;
- Indywidualna nietolerancja leku.
Skutki uboczne Meldonium w postaci tachykardii, zmiany ciśnienie krwi w przypadku przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia snu. Możliwe są również oznaki zatrucia.
Mogłoby to również teoretycznie sugerować, dlaczego lek miałby pomóc sportowcom. Przy maksymalnym stresie ich komórki mogą nie mieć wystarczającej ilości tlenu. Stosowanie leku może pomóc w przestawieniu komórek na spalanie glukozy. Ogólnie rzecz biorąc, jeśli ktoś angażuje się w krótkotrwałą aktywność typu sprint, będzie miał tendencję do używania glukozy, ponieważ jest ona bardziej dostępna i dzięki temu skuteczna metoda szybko wytwarzają energię, powiedział Doktor Eryk Brass, profesor medycyny na UA, który badał działanie karnityny.
Brass stwierdził jednak, że nie jest jasne, czy zjawisko to faktycznie występuje u sportowców. „Nauka stojąca za wieloma z tych związków poprawiających wydajność jest ograniczona, stronnicza i podatna na błędne interpretacje” – powiedział. Przeprowadzono kilka badań nad meldonium na szczurach i opublikowano je wyłącznie w języku rosyjskim.
Lek poprawiający metabolizm, analog gamma-butyrobetainy. Hamuje hydroksynazę gamma-butyrobetainy, hamuje syntezę karnityny i transport długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe oraz zapobiega gromadzeniu się w komórkach aktywowanych form nieutlenionych kwasów tłuszczowych – pochodnych acylokarnityny i acylokoenzymu A.
Sytuację komplikuje fakt, że niektórzy sportowcy uważają, że przyjmowanie suplementów pomaga zwiększyć skuteczność karnityny. Jeśli jednak wzrost zawartości karnityny jest dobry, oznaczałoby to, że zmniejszenie zawartości karnityny, które, jak się uważa, powoduje meldonium, może pogorszyć wyniki sportowe.
„U zdrowego sportowca widzę jedynie niedobór hamowania karnityny” – powiedział Hiatt. Jednakże możliwe jest, że wzmocnienie karnityną może być dobre pewne rodzaje aktywności, podczas gdy zmęczenie może być lepsze w przypadku nagłych przypływów energii.
W warunkach niedokrwienia przywraca równowagę procesów dostarczania tlenu i jego zużycia w komórkach, zapobiega zakłóceniom transportu ATP; Jednocześnie aktywuje glikolizę, która zachodzi bez dodatkowego zużycia tlenu. W wyniku spadku stężenia karnityny następuje intensywna synteza gamma-butyrobetainy, która ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne. Mechanizm działania determinuje różnorodność jego efektów farmakologicznych: zwiększenie wydajności, zmniejszenie objawów stresu psychicznego i fizycznego, aktywacja odporności tkankowej i humoralnej, działanie kardioprotekcyjne.
Grindeks powiedział, że nie wierzy, że stosowanie meldonium powinno być zakazane sportowcom. Powiedział, że lek działa głównie poprzez zmniejszenie uszkodzeń komórek, które mogą być spowodowane przez niektóre produkty uboczne karnityny.
W oświadczeniu stwierdzono, że meldonium stosuje się w celu zapobiegania śmierci komórek niedokrwiennych, a nie w celu poprawy wydajności normalnych komórek. „Meldonium może nie poprawiać wyników sportowych, ale może zatrzymać uszkodzenie tkanek w przypadku niedokrwienia, czyli braku dopływu krwi do serca.
W przypadku ostrego niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego spowalnia powstawanie strefy martwiczej i skraca okres rehabilitacji. W niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję na aktywność fizyczna, zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej. W ostrych i przewlekłych zaburzeniach niedokrwiennych krążenia mózgowego poprawia krążenie krwi w obszarze niedokrwionym i sprzyja redystrybucji krwi na korzyść obszaru niedokrwiennego. Skuteczny w patologii naczyniowej i dystroficznej dna oka. Działa tonizująco na centralny układ nerwowy, eliminuje zaburzenia czynnościowe system nerwowy u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem z zespołem odstawienia.
Rosyjska fenomenalna tenisistka Maria Szarapowa natychmiast wyprodukowała swój słynny narkotyk o nazwie meldonium. Ponad stu innych międzynarodowych sportowców również zostało aresztowanych w związku z tą nowo zakazaną substancją, ale gwiazdorska wiarygodność Szarapowej postawiła na szali rzekomy lek na serce. Teraz, gdy wezwano tak wielu profesjonalistów, lekarze obawiają się, że meldonium trafia do amatorów pragnących zyskać przewagę. „Dzięki nowej widoczności tego leku wiele osób go próbuje” – mówi dr Thompson, ordynator kardiologii w szpitalu Hartford w Connecticut. „O tym dowiemy się wkrótce skutki uboczne meldonium.”
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 78%. Cmax w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach po podaniu. Ulega biotransformacji w organizmie, tworząc dwa główne metabolity, które są wydalane przez nerki. T1/2 wynosi 3-6 godzin i zależy od dawki.
Wskazania
Do podawania doustnego lub dożylnego: w ramach kompleksowej terapii choroby wieńcowej (dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego), przewlekłej niewydolności serca, kardiomiopatii dyshormonalnej; w ramach kompleksowej terapii ostrych i przewlekłych incydentów naczyniowo-mózgowych (udar mózgu i niewydolność naczyń mózgowych); zmniejszona wydajność, przeciążenie fizyczne (w tym u sportowców), okres pooperacyjny w celu przyspieszenia rehabilitacji; zespół odstawienia w przewlekłym alkoholizmie (w połączeniu ze swoistą terapią alkoholizmu).
Oto dlaczego powinieneś pomyśleć dwa razy, zanim będziesz pierwszy świnka morska. Problem: Istnieje bardzo niewiele opublikowanych badań wykazujących jego skuteczność i bezpieczeństwo. Większość badań przeprowadzono na gryzoniach, a jedno znaczące badanie na ludziach było wciąż zbyt małe i zbyt krótkie, aby zapewnić ostateczne odpowiedzi. Stosowany jest głównie w Rosji, na Ukrainie i Wschodnia Europa, gdzie jest sprzedawany bez recepty.
Chociaż nadal istnieją pytania dotyczące tego leku, wydaje się, że ma on jasny mechanizm działania, który może pomóc zarówno w leczeniu serca, jak i wynikach sportowych. Zmniejsza to stres oksydacyjny i uszkodzenia komórek, a organizm efektywniej wykorzystuje energię. Z tych powodów Kopacek twierdzi, że możliwe jest, że meldonium poprawia wyniki sportowe i skraca czas regeneracji po wysiłku. Ale znowu wszystko to wynika z badań na zwierzętach i innych testów o niskiej jakości, więc upiera się, że nie ma żadnej gwarancji.
Do podawania paraopuszkowego: ostre zaburzenia krążenia w siatkówce, krwiak do oczu i krwotoki do siatkówki o różnej etiologii, zakrzepica żyły środkowej siatkówki i jej odgałęzień, retinopatia o różnej etiologii (w tym cukrzycowa i nadciśnieniowa) - wyłącznie do podawania parabulbarowego.
Przeciwwskazania
Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym w przypadku zaburzeń odpływu żylnego, guzów wewnątrzczaszkowych), ciąża, laktacja ( karmienie piersią), dziecięce i adolescencja poniżej 18. roku życia, nadwrażliwość na meldonium.
Dawkowanie
Ze względu na możliwość wywołania efektu stymulującego zaleca się stosowanie go w pierwszej połowie dnia. Dawkę ustala się indywidualnie w zależności od wskazań i drogi podania.
Przy przyjmowaniu doustnym pojedyncza dawka wynosi 0,25-1 g, częstość podawania i czas trwania leczenia zależą od wskazań.
Przy podawaniu dożylnym dawka wynosi 0,5-1 g 1 raz/dobę, czas trwania leczenia zależy od wskazań.
0,5 ml roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 500 mg/5 ml podaje się parabulbarycznie przez 10 dni.
Skutki uboczne
Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - tachykardia, zmiany ciśnienia krwi.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - pobudzenie psychomotoryczne.
Z zewnątrz układ trawienny: rzadko - objawy dyspeptyczne.
Reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie skóry, zaczerwienienie, wysypka, obrzęk.
Interakcje leków
Na wspólne użytkowanie Meldonium nasila działanie leków przeciwdławicowych, niektórych leków przeciwnadciśnieniowych i glikozydów nasercowych.
Przy jednoczesnym stosowaniu meldonium z nitrogliceryną, nifedypiną, alfa-blokerami, lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami rozszerzającymi naczynia obwodowe, możliwy jest rozwój umiarkowanego tachykardii i niedociśnienia tętniczego (w przypadku tych kombinacji wymagana jest ostrożność).
Specjalne instrukcje
Stosować ostrożnie w przypadku chorób wątroby i/lub nerek, szczególnie długotrwale, w przypadku zaburzeń czynności nerek
Stosować ostrożnie w przypadku chorób nerek, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
Na zaburzenia czynności wątroby
Stosować ostrożnie przy chorobach wątroby, szczególnie długotrwale.