На что влияет мельдоний. Описание действующего вещества мельдоний, инструкция по применению, противопаказания. Мельдоний — действие на организм.
Избавьтесь от опасных папиллом НАВСЕГДА
Простой и проверенный способ избавления от папиллом и бородавок без опасных последствий. Узнайте как >>
Мельдоний - эффект для спортсменов
Из-за допингового скандала в спорте с Мельдонием интерес к этому препарату увеличился. Даже те, кто не знал о существовании такого лекарства, теперь интересуются вопросом о том, является ли Мельдоний в спорте как допинг. Сегодня мы расскажем вам все о том, зачем нужно применение Мельдония в спорте, и сколько он выводится из организма.
Мелдоний - это анти-ишемический препарат, используемый клинически для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Все вещества в программе мониторинга оцениваются для определения того, обладают ли они эффектами повышения эффективности и, если сочтет это необходимым, разработаны антидопинговые тесты для этих веществ.
Обзор литературы показал, что мельдоний является эффективным анти-ишемическим препаратом с дальнейшим применением в иммуномодуляции и при лечении нейродегенеративных расстройств и бронхолегочных заболеваний. Мелдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина. Карнитин является ключевым регулятором метаболизма жиров, поскольку требуется транспортировать жирные кислоты в митохондрии для разрушения жирных кислот посредством бета-окисления. Мелдоний влияет на метаболизм карнитина, ингибируя его биосинтез и транспорт, и это защищает митохондрии от перегрузки метаболитов жирной кислоты.
Как действует Мельдоний в спорте
Мельдоний - это лекарственное средство, которое позволяет нормализовать энергетический метаболизм клеток во время ишемии, гипоксии. Поэтому изначально его использовали для лечения ишемии, стенокардии, нарушения кровоснабжения мозга. Также данный препарат способен замедлять некроз ткани при инфаркте миокарда, повышать клеточный и гуморальный иммунитет.
Мелдоний также увеличивает экспрессию генов, связанных с метаболизмом глюкозы, и тем самым стимулирует аэробное окисление глюкозы. Это избавление от кислорода может принести огромную пользу при гипоксических условиях. Наиболее очевидные преимущества были отмечены при лечении ишемической болезни сердца, но есть данные, свидетельствующие о том, что мельдоний может быть одинаково полезен при низких кислородных условиях, вызванных интенсивной физической нагрузкой.
В одном обзоре влияния Мелдония на результаты упражнений были перечислены следующие преимущества. Некоторые из вышеупомянутых эффектов, опубликованных в обзорной статье, были представлены в этом исследовании. К сожалению, довольно много исследований в этой теме публикуется только на русском языке. Другое русское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение в плавании крыс после добавок Мелдония.
Этот препарат является метаболическим средством, структурным аналогом гамма-бутиробетаина. Поэтому он помогает поддерживать энергетический метаболизм внутренних органов, оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Именно благодаря этим свойствами Мельдоний в спорте пользуется большой популярностью.
Применение Мельдония в спорте позволяет восстанавливать равновесие между доставкой и использованием кислорода в клетках. Как результат - для получения энергии организму необходимо намного меньше кислорода во время физических нагрузок. Также энергетические ресурсы спортсмена восстанавливаются намного быстрее.
Оба теста используют образец мочи - первый из них легко совместим с текущими испытаниями, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для скрининга большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие В образце.
Усвояемость, выведение, побочные эффекты
Это показано на графике ниже. Рисунок. Результаты Милдроната в официальных образцах допинг-контроля и распределение между пробками вне и вне конкуренции, пол и тип спорта. Также были 2 позитива для довольно громких украинских биатлонистов. Сообщается, что украинский врач, возможно, участвовал в транспортировке этого вещества в Эфиопию, чтобы мы могли видеть больше положительных эмоций у эфиопских спортсменов. Катюша Райдер, Эдуард Ворганов, запрещен для Мелодония.
Также действует препарат Мельдоний в спорте в качестве гамма-бутиробетаинов. Он ускоряет передачу нервного возбуждения. В результате ускоряется метаболизм, мышцы начинают лучше работать. Мельдоний при занятии спортом позволяет людям использовать свои возможности в полной мере.
Кроме того, Мельдоний в бодибилдинге и других видах спорта помогает человеку справиться с большими физическими нагрузками. Часто спортсмены принимали данный препарат перед соревнованиями, чтобы улучшить свое нервно-психическое состояние.
Должны быть лучшие каналы для анонимных информаторов спортсменов. Тогда им нужно больше рабочей силы в лабораториях, чтобы тесты могли развиваться быстрее. Они должны быть добавлены, как только есть признаки повышения эффективности, или же читы для наркотиков всегда будут на один шаг вперед, в их постоянно меняющейся, постоянно расширяющейся «серой зоне».
Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Милдронат повышает аэробные способности спортсменов через эффект снижения карнитина. Милдронат влияет на физическую работоспособность среди высококвалифицированных дзюдоистов.
- Фармацевтическая композиция для улучшения физической работоспособности.
- Цитопротекторы и их применение в спортивной медицине.
Мельдоний: эффект для спортсменов
Мельдоний при занятиях спортом позволяет увеличить скорость движений, ловкость, что особенно важно для людей, занимающихся аэробными видами спорта.
Но главные полезные свойства Мельдония для спортсменов - улучшение метаболизма на клеточном уровне, препятствие накопления жирных кислот, ухудшение синтеза карнитина. Кроме того, этот препарат способствует предотвращению переутомления.
Он добавил: «Существует потенциал вещества для повышения производительности, и он был описан как средство для содействия восстановлению и для улучшения физических и умственных возможностей нагрузки». Тивис сказал, что препарат наиболее распространен в странах Восточной Европы. Тот факт, что вещество доступно как лекарство, отпускаемое по рецепту, а также за прилавком в определенных рецептурах, и оно одобрено только в таком веществе в странах Восточной Европы и Балтии, вероятность того, что спортсмен, который исходит из этого Регион имеет больше контактов с этим видом вещества.
Мельдоний для бодибилдинга оказывает следующие результаты: профилактика переутомления, перетренированности, улучшение питания мышц, повышение эффективности тренировок. Отметим, Что Мельдоний в бодибилдинге никак не влияет на мышечный рост.
В качестве дополнительного эффекта Мельдоний для спортсменов производит общеукрепляющий эффект, улучшает память, умственные способности и помогает организму лучше переносить все неблагоприятные условия.
Это логическое следствие, - сказал он. В настоящее время это делают и другие компании. Управление настройками электронной почты. . Вместо этого он был продан в России и бывших государствах Советского Союза в основном для лечения состояний, таких как стенокардия и сердечные приступы, в которых сердце не получает достаточного количества кислорода.
Гриндекс сказал, что он не подал заявку на одобрение препарата в Соединенных Штатах, потому что это потребует дорогостоящих клинических испытаний. Один из вопросов заключается в том, как Шарапова, которая живет главным образом во Флориде, получает препарат.
Мельдоний для спорта: инструкция по применению
Дозировка Мельдония для спорта отличается от приема данного препарата во время стенокардии, инфаркта миокарда, сосудистой патологии и других заболеваний сердечнососудистой системы.
Мельдоний при занятиях спортом назначают в количестве от 500 до 1000 мг 2 раза в день перед тренировкой. Рекомендуем принимать препарата в первой половине дня, Так как он может стать причиной возбуждающих реакций. Принимать Мельдоний спортсменам необходимо 10-14 дней в период соревнований, в подготовительный период срок можно увеличить до 21 дня.
Пресс-секретарь Управления по контролю за продуктами и лекарствами заявила, что незаконно импортировать несанкционированные наркотики в Соединенные Штаты. Но агентство разрешит импорт для личного использования в определенных ситуациях, например, если препарат используется для серьезного состояния, для которого эффективное лечение недоступно в Соединенных Штатах. Как правило, в этих случаях допускается только трехмесячное предложение.
Шарапова сказала, что ей назначили препарат для лечения состояний, включая дефицит магния, нерегулярные электрокардиограммы и преддиабет. Некоторые эксперты заявили, что не видят, как мельдоний обязательно будет помогать этим условиям. А. одобрил многие препараты для сердечных заболеваний и диабета.
Отметим, что при введении раствора внутривенно максимальная разовая доза не должна превышать 0,5 г. Если вы принимаете капсулы, то они всасываются организмом из ЖКТ.
Многих спортсменов также интересует вопрос о том, сколько выводится Мельдоний из организма. 6 часов именно столько составляет срок вывода Мельдония из организма. За это время основной действующий компонент практически полностью выводится почками.
Мелдоний, по-видимому, работает, ингибируя синтез вещества, называемого карнитином, которое клетки в организме должны сжигать жир для получения энергии. Но когда клетки не получают достаточного количества кислорода, они могут переключиться на сжигание глюкозы вместо жира. Глюкоза производит больше энергии для данного количества кислорода, чем жир.
«Глюкоза эффективнее, когда у вас ограниченный кислород», - сказал д-р Хиатт, кардиолог и профессор Медицинской школы Университета Колорадо. Это может объяснить, почему препарат поможет людям, чьи клетки сердца не получают достаточного количества кислорода. Одно рандомизированное контролируемое исследование показало, что использование мельдония увеличивало количество пациентов с стенокардией или болями в грудной клетке от неадекватного кровотока до сердца, может ездить на велотренажере.
Противопоказания к применению Мельдония
- Повышенное внутричерепное давление;
- Заболевания сердечно-сосудистой системы (строго под наблюдением врача);
- Возраст до 18 лет;
- Женщины во время беременности и в период лактации;
- Индивидуальная непереносимость препарата.
Побочные эффекта от Мельдония в виде тахикардии, изменения артериального давления, нарушения сна могут проявиться при передозировке. Также возможны признаки отравления.
Это также теоретически может предложить, почему препарат поможет спортсменам. При максимальном напряжении в их клетках может не хватить кислорода. Использование препарата может помочь переключить клетки на сжигание глюкозы. В целом, если кто-то участвует в краткосрочной активности спринтетного типа, у человека, как правило, используется глюкоза, потому что он более доступен, и это эффективный способ быстро генерировать энергию, - сказал д-р Эрик Брасс, профессор медицины в УА, который изучил эффекты карнитина.
Тем не менее, Брасс сказал, что неясно, действительно ли это происходит у спортсменов. «Наука, стоящая за многими из этих улучшающих производительность соединений, ограничена, предвзята и подвержена неправильному толкованию», - сказал он. Несколько исследований по мельдонию были сделаны на крысах и опубликованы только на русском языке.
Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.
Усложнение картины состоит в том, что некоторые спортсмены считают, что это помогает повысить эффективность карнитина, принимая добавки. Но если увеличение карнитина будет хорошим, это будет означать, что уменьшение карнитина, как предположительно, может вызвать мельдоний, может ухудшить спортивные результаты.
«Я могу видеть только недостаток в ингибировании карнитина у здорового спортсмена», - сказал Хиатт. Тем не менее, возможно, что усиление карнитина может быть хорошим для определенных видов деятельности, в то время как истощение может быть лучше для внезапных всплесков энергии.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
Гриндекс сказал, что не считает, что использование мельдония должно быть запрещено для спортсменов. Он сказал, что препарат работал главным образом за счет уменьшения повреждения клеток, которые могут быть вызваны определенными побочными продуктами карнитина.
Мелдоний используется для предотвращения смерти ишемических клеток, а не для повышения работоспособности нормальных клеток, - говорится в заявлении. «Мелдоний не может улучшить спортивные результаты, но он может остановить повреждение ткани в случае ишемии», что является недостатком кровотока в сердце.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии . При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Российская теннисная феномен Мария Шарапова мгновенно сделала с ней знаменитый наркотик, называемый мельдоний. Более сотни других международных спортсменов были также арестованы за это недавно запрещенное вещество, но звездное доверие Шараповой поставило предполагаемый сердечный препарат на карту. Теперь, когда так много профессионалов было вызвано, врачи беспокоятся о том, что мельдоний пробивается к любителям, желающим получить преимущество. «Благодаря новой видимости этого препарата многие люди пытаются это попробовать», - говорит доктор Томпсон, руководитель кардиологии больницы Хартфорд в Коннектикуте. «Мы очень скоро узнаем о побочных эффектах мельдония».
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Показания
Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Вот почему вы должны дважды подумать о том, чтобы быть первой морской свинкой. Проблема: Есть очень мало опубликованных исследований, демонстрирующих ее эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, и одно примечательное человеческое испытание было все еще слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать окончательные ответы. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где он продается без рецепта.
Хотя по-прежнему остается вопрос о наркотике, у него, похоже, есть четкий механизм действий, который может помочь как в сердце, так и в спортивной деятельности. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, при этом ваше тело использует энергию более эффективно. По этим причинам, Копачек говорит, что возможно, что мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять же, это все почерпнуто из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.
Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.
Противопоказания
Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию .
Дозировка
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.
При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.
При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.
Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
При одновременном применении мельдония с нитроглицерином , нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять при заболеваниях печени, особенно в течение длительного времени.